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202410月26日

睡眠质量 降脂药进入PCSK9抑制剂时代! 又一国产新药获批, 它的这一获益, 其他同类药望尘莫及

发布日期:2024-10-26 07:24    点击次数:138

一提到降血脂药物,很多朋友首先会想到他汀类药物,但近年来,新型的降血脂药物也不断涌现,在他汀之外,为高脂血症患者以及心血管疾病患者提供了更丰富的用药选择。

如果说哪种降脂药有希望替代他汀类药物的话,PCSK9抑制剂类药物就是近年来最具潜力的一类药物,这类药物以抑制PCSK9为靶点,通过抑制肝脏低密度脂蛋白受体的降解,从而增强肝脏对于多余脂质的分解代谢能力,达到显著的降脂作用,其降脂疗效比强效的他汀更强,同时该类药物作用时间超长,用药次数大大减少,用药安全性也相对较高,大大提高了某些他汀不耐受患者的用药依从性和血脂达标率。

短短几年时间内,就已经有多款PCSK9抑制剂在国内获批上市。近日,又一国产的PCSK9抑制剂类药物——昂格瑞西单抗获得国家药监局的批准上市,至此,国内获批上市的PCSK9抑制剂类药物已经多达6个。

这六个药物中,包括最早从国内进口注册进入国内的依洛尤单抗、阿利西尤单抗,这两个药物被获批用于控制血脂,降低心血管疾病风险,每2周注射一次,已经被纳入医保。

还有已经在国内上市的半年注射一次的英克司兰,这个药物属于SiRNA的小核苷药物,其作用靶点同样是PCSK9,主打的是用药次数少,半年打一针,价格较昂贵,每支的价格接近万元。

除此之外,国产PCSK9抑制剂也出现了蓬勃发展的态势,托来西单抗,伊努西单抗先后获批,也都是每2~6周注射一次给药一次的药物,其降脂疗效都不亚于进口药,而且纳入医保后的价格相信也会更有竞争优势。

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此次获批的昂格瑞西单抗,其获批适应症与其他同类药物差不多,主要是用于在饮食控制基础上,用于原发性高脂血症以及混合型血脂异常成人患者的血脂控制。今天的这篇科普,就来着重介绍下这款新获批上市的国产新型降脂药。

昂格瑞西单抗的作用机理同样是通过竞争性的与PCSK9结合,从而阻断PCSK9与低密度脂蛋白受体的结合,减少低密度脂蛋白受体降解,增强低密度脂蛋白的循环,从而达到高效清除多余低密度脂蛋白的疗效。

在降脂疗效方面,临床试验的结果令人惊喜。首先在控制低密度脂蛋白胆固醇方面,使用昂格瑞西单抗150mg每次,每2周注射一次,治疗12周后,受试者的低密度脂蛋白胆固醇水平下降了超过70%!相比其他同类产品,可以说这个数据更有优势,300mg每4周注射一次的给药方式,也使血脂降低超过了60%。

而最令人惊喜的,还不是这个药物降低低密度脂蛋白的作用,在降低低密度脂蛋白之外,临床试验中还发现,与安慰剂相比,昂格瑞西单抗除了能够降低60%的低密度脂蛋白以外,还使另一个重要的血脂指标——脂蛋白a降低了超过50%。

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虽然其他的同类药物也具有降低脂蛋白a的作用,但这种作用一般仅仅在20%左右,但此次新获批的昂格瑞西单抗,在降低脂蛋白a方面,可以说是独树一帜了,这对于存在低密度脂蛋白和脂蛋白a同时升高问题的患者来说,无疑是一种能够带来双重获益,可以在更大限度上降低心血管风险的重要作用。

在用药安全性方面,临床试验数据显示,昂格瑞西单抗的不良事件发生率与安慰剂相当,具有良好的安全性和耐受性。

目前,该药物获批的适应症为与他汀类药物联合使用控制血脂,而目前另外两项单药使用控制血脂的适应症也正在评审过程中。

作为新一代的降脂药物,PCSK9抑制剂目前已经成为了公认的安全有效,高效降脂的新作用靶点,各类新型药物的不断涌现,也为高脂血症患者,特别是有重度血脂升高问题的患者带来更多的用药选择。同时也希望这



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